GIPとGLP-1は、どちらも食事の際に体内で分泌されるインクレチンというホルモンです。血糖値の調整や食欲、体重変化に関係することから、2型糖尿病治療や肥満症治療の領域で注目されています。

日本糖尿病学会の資料でも、GLP-1受容体作動薬・GIP/GLP-1受容体作動薬は、いずれもインクレチン関連薬という分類です。参考：一般社団法人 日本糖尿病学会｜インクレチン関連薬の安全な使用に関するRecommendation

GIP受容体およびGLP-1受容体作動薬として、2型糖尿病や肥満症の領域で承認されていますが、ダイエットなど美容目的で使用できるかどうかは診断名・適応・健康状態などをもとに医師が判断します。

この記事では、GLP-1とGIPの違い、受容体作動薬が注目されている理由、使用時の注意点についてわかりやすくまとめました。

※GLP-1ダイエットに用いられるオゼンピック/ウゴービ・マンジャロ/ゼップバウンドには、下記のような副作用があります
主な副作用：悪心・嘔吐、下痢、便秘、腹痛、めまい、頭痛、腹部不快感など
重大な副作用：低血糖、急性すい炎、胆のう炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸など

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GLP-1とGIPの違いとは？どんな役割を果たしているのか

私たちが食事を摂取すると、食べ物は口から食道、胃、そして小腸へと運ばれます。

このとき、小腸内にあるブドウ糖を感知するセンサーが反応し、特定の細胞から食後の血糖値を一定に保つためのホルモンであるインクレチンが分泌されます。

インクレチンは、食後の血糖急上昇（グルコーススパイク）を防ぐ体の調整役として極めて重要な役割を担っています。

GLP-1とGIP/GLP-1受容体作動薬とは？

GIP/GLP-1受容体作動薬とGLP-1受容体作動薬の大きな違いは、作用する受容体の種類と数です。

GLP-1受容体作動薬は、主にGLP-1受容体(1つ)にのみ作用します。

一方、GIP/GLP-1受容体作動薬は、GIP受容体とGLP-1受容体の両方(2つ)に作用します。

どちらもインクレチンに関わる薬で、作用によって胃腸の動きがゆっくりになるためダイエット効果が期待できるのです。

だだし、それぞれ作用する仕組みが異なるため、効果の出方や副作用、適応、使い方は薬ごとに異なります。

GLP-1受容体作動薬｜リベルサス、オゼンピックなど

GLP-1受容体作動薬は、GLP-1受容体にのみ作用する薬です。

GLP-1は血糖値が高いときにインスリン分泌を促し血糖値を上げるホルモンであるグルカゴンの分泌を抑える働きがあります。

さらに、胃の内容物の排出をゆるやかにしたり、食欲を抑え満腹感を持続させます。

GLP-1受容体作動薬の主な特徴は以下です。

GLP-1受容体作動薬は、薬の種類によって投与方法や用量、適応が異なります。

使用を検討する場合は、医師の診察を受け、自分に合う薬かどうかを確認することが大切です。

GIP/GLP-1受容体作動薬｜マンジャロ、ゼップバウンドなど

GIP/GLP-1受容体作動薬は、GIP受容体とGLP-1受容体の両方に作用する薬です。

GIPは、血糖値に応じたインスリン分泌に関わるインクレチン(ホルモン)の一つで、膵臓に働きかけてインスリンの分泌を強力に促進する役割を担っています。

GIP/GLP-1受容体作動薬は2つのインクレチン経路に作用することで、結果的に体重変化を起こします。

GLP-1受容体への作用に加えて、GIP受容体にも作用する点が特徴です。

GIP/GLP-1受容体作動薬はGLP-1受容体作動薬より新しい選択肢として注目されていますが、誰にでも適しているわけではありません。

既往歴や服用中の薬、副作用リスク、治療目的を踏まえて医師に判断してもらいましょう。

GLP-1受容体作動薬とGIP/GLP-1受容体作動薬の作用の違い

GLP-1受容体作動薬とGIP/GLP-1受容体作動薬はどちらも血糖値や体重管理に関わる薬として使われますが、作用の仕組みが異なります。

GLP-1受容体作動薬は、GLP-1受容体に作用することで食後の血糖値上昇を抑えたり、満腹感に関わります。

一方で、GIP/GLP-1受容体作動薬はGLP-1に加えてGIPの経路にも作用するため、より広いインクレチン作用が期待できるでしょう。

ただし、どちらがベストかは一概にはいえません。薬の選択は医師の診断を元に判断されます。

GIP/GLP-1受容体作動薬一覧

	薬剤名	投与方法	特徴	投与目的
GIP/GLP-1受容体作動薬	マンジャロ （チルゼパチド）	週1回、皮下注射	GLP-1による食欲抑制・満腹感持続作用に加え、GIPによるインスリン分泌促進や脂質代謝改善の相乗効果がある	2型糖尿病 一部自費診療では肥満症治療・減量目的
	ゼップバウンド	週1回、皮下注射	マンジャロと全く同じ有効成分（チルゼパチド）GLP-1による強力な食欲抑制と満腹感の持続に加え、GIPが持つ脂質代謝へのアプローチ	肥満症治療薬
GLP-1受容体作動薬	リベルサス	1日1回、朝一番に服用	飲み薬（経口薬）で注射が苦手な方でも続けられる 胃粘膜から成分を吸収させる	2型糖尿病治療
	オゼンピック	週1回、皮下注射	週に1回だけの投与で済む 成分がゆっくりと体内に吸収され、長期間安定して効果を発揮	2型糖尿病治療
	トルリシティ	週1回、皮下注射	日本の糖尿病臨床で長く広く使われている、週1回タイプの注射薬	2型糖尿病治療
	ウゴービ	週1回、皮下注射	国内で唯一「肥満症治療薬」として正式に承認・保険適用されている注射薬	肥満症治療薬

GIP/GLP-1受容体作動薬が注目されている理由

GIPとGLP-1は、どちらも食事をとった際に小腸から分泌され、インスリンの分泌を促すインクレチンと呼ばれるホルモンです。

GIP/GLP-1受容体作動薬が現在、医療やダイエットの分野で注目されている理由をまとめました。

理由1】血糖値を下げる効果に優れている

GIP/GLP-1受容体作動薬は、血糖値に応じたインスリン分泌に関わる薬です。

食後に血糖値が上がるとインスリンの分泌が促され、血糖値を下げる方向に働きます。

GIP/GLP-1受容体作動薬はGIP受容体とGLP-1受容体の両方に作用することで、血糖管理を助ける薬として広く使われています。

主に2型糖尿病の治療では、血糖値やHbA1cの状態、合併症、他の薬との組み合わせなどを踏まえて、医師が使用を判断。

ただし、血糖値を下げる薬である以上、他の糖尿病治療薬との併用には注意が必要です。

理由2】体重の減少効果に優れている

GIP/GLP-1受容体作動薬は体重管理の面でも注目されています。

GLP-1受容体への作用により、食欲や満腹感、胃の内容物の排出に影響します。その結果、食事量が減り、体重管理につながるでしょう。

また、GIP/GLP-1受容体作動薬は、GLP-1受容体だけでなくGIP受容体にも作用するため、体重管理の注射薬として美容外科の範囲でも使われています。

ただし、体重変化には個人差があります。薬を使えば誰でも同じように痩せるわけではなく、食事内容・運動量・睡眠・ストレス・体質・既往歴などによって結果は変わるので注意しましょう。

GIP/GLP-1受容体作動薬を使う際の注意点

GIP/GLP-1受容体作動薬や、GLP-1受容体作動薬を使用する際は、効果を安全に引き出すために、いくつかの重要な注意点を知っておく必要があります。

注意点1】治療初期の消化器症状に注意する

GIP/GLP-1受容体作動薬は服用の開始時や服用の容量を増やした時に、吐き気や胃もたれ、下痢、便秘といった症状が起こりやすいです。

服用を継続することで症状は軽減していくことも多いですが、消化器症状が辛い場合は要注意です。

「いずれ症状はおさまるから」と我慢せず、医師に相談しましょう。

注意点2】大きな副作用のリスクに注意する

GIP/GLP-1受容体作動薬の副作用として多い消化器症状ですが、それ以外にも下記のような、より重大な副作用が発生するケースもあります。

このような副作用が発生する可能性は高くはないですが、万が一生じた場合は速やかに医師の判断を仰ぐ必要があります。

注意点3】他の薬の効果などに影響が出る可能性がある

GIP/GLP-1受容体作動薬は、その独特な作用メカニズムにより、他のお薬の効果を強めたり、逆に弱めてしまったりすることがあります。

GIP/GLP-1受容体作動薬は、胃の動きをゆるやかにして、内容物が小腸へ移動する時間を遅らせる働きがあります。

一緒に飲んでいる他の経口薬も胃の中に長く留まることになり、お薬が吸収されるスピードが遅くなったり、血中濃度が変化したりすることも。

特に、抗生物質や鎮痛剤、経口避妊薬（ピル）など、決まった時間に一定の血中濃度が必要な薬を併用する場合は、効き方に影響が出ないか医師の確認が不可欠です。

GIP/GLP-1・GLP-1受容体作動薬に関するよくある質問

マンジャロとGLP-1受容体作動薬の違いは？

GLP-1単剤の作用にGIPの作用が掛け合わさる（相乗効果）ため、一般的にGLP-1受容体作動薬単剤よりも、さらに高い血糖降下作用や体重減少効果が臨床試験等で報告されています。

GIP/GLP-1はGLP-1より痩せますか？

GLP-1受容体作動薬とは作用する仕組みが異なるため、体重変化の面でも注目されています。

ただし、GIP/GLP-1の方が必ず痩せるとは一概にはいえません。体重の変化には、薬の種類や用量だけでなく、食事内容・運動量・睡眠・ストレス・体質・既往歴などが関係します。

また、薬ごとに承認されている効能・効果や使用条件が異なります。「より痩せそうだから」という理由だけで選ぶのではなく、自分の健康状態や治療目的に合っているかを医師に確認することが大切です。

GIP/GLP-1は保険適用されますか？

たとえば、2型糖尿病や肥満症など、承認された効能・効果に沿って医師が必要と判断した場合は、保険診療の対象になる可能性があります。

一方で、美容・痩身目的で使用する場合は、原則として自由診療になります。「体重を落としたい」「美容目的で痩せたい」という理由だけでは、保険適用にならないことが一般的です。

保険適用の可否は自己判断できるものではないため、医療機関で診察・検査を受けたうえで確認しましょう。

GIP/GLP-1には副作用がありますか？

代表的な副作用としては、吐き気・下痢・便秘・胃もたれ・腹部不快感などの消化器症状があります。特に、開始直後や用量を増やしたタイミングで症状が出やすい場合があります。

また、糖尿病治療薬を併用している場合は、低血糖にも注意が必要です。

強い吐き気や腹痛、下痢、冷や汗や動悸のような症状がある場合は、早めに医師へ相談しましょう。

GIP/GLP-1・GLP-1受容体作動薬は作用が異なる

GIP/GLP-1受容体作動薬とGLP-1受容体作動薬は、どちらも血糖コントロールや体重管理において非常に優れた効果を発揮しますが、ターゲットとするホルモン受容体の数やその作用が明確に異なります。

GIP/GLP-1受容体作動薬はGLP-1による食欲抑制・満腹感持続作用に加え、主に小腸上部のK細胞から分泌される天然のGIPの脂質代謝の改善に関与する作用がプラスされます。

相乗効果により、一般的にGLP-1受容体作動薬単剤よりも、さらに高い血糖降下作用や体重減少効果が報告されています。

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